喹诺酮类喹诺酮类药物的应用注意

24热报12-08阅读：1评论：0

合成抗菌药:喹诺酮类

喹诺酮类（4一quinolones）喹诺酮类，又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类较新喹诺酮类的合成抗菌药。喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物，对革兰阳性菌的作用较弱（某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用）。

喹诺酮类（4-quinolones），又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是人工合成的含4-喹诺酮基本结构的抗菌药。喹诺酮类以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶，妨碍DNA回旋酶，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，达到抗菌效果。

喹诺酮类是一类新的合成抗菌药，由于其化学结构上都有吡啶酮酸基团，故通常将这类药物称为吡啶酮酸类药物，也称喹诺酮类。

第一代喹诺酮类，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸和吡咯酸等，因疗效不佳现已少用。

氧氟沙星为第三代喹诺酮类药物，结构中3位为手性碳原子，其左旋体称为左氟沙星（Levofloxacin）抗菌活性为氧氟沙星（消旋体）2倍。氧氟沙星主要用于革兰阴性菌所致的呼吸道、扁桃体、泌尿道等感染。

【答案】：D 本题考查喹诺酮类抗菌药物的分类。喹诺酮类药物分为四代。第一代，萘啶酸。第二代，吡哌酸。第三代，诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星。

近年来，喹诺酮类药物在兽医临床上已被广泛应用，其中最常用的有吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星等。（1）吡哌酸（吡卜酸）：为第二代喹诺酮类抗菌药。

解析：喹诺酮类药物结构中4位为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙、铁、镁、锌等形成螯合物。所以答案为E 。

【答案】：E 喹诺酮类药物在室温下稳定，结构中3，4位为羧基和酮羰基易和钙、镁的离子螯合，其7位含氮杂环酸性条件下，水溶液光照可见分解反应。

结构中3，4位羧基和酮基极易与金属离子络合，降低药物活性，也使体内金属离子流失，不宜与牛奶等含钙、铁等食物和药品同服，老人与儿童不宜多服。酸碱两性，HCl 或NaOH中易溶。

考点20：喹诺酮类抗菌药药物结构：喹诺酮类抗菌药是一类具有1，4-二氢-4-氧代喹啉（或氮杂喹啉）-3-羧酸结构的化合物。作用靶点 DNA促旋酶和（或）拓扑异构酶Ⅳ。

1、喹诺酮类药物品种：第一代喹诺酮类，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸和吡咯酸等，因疗效不佳现已少用。

2、建议：你好，喹诺酮类药物包括氟哌酸、左氧氟沙星等，但是一般16岁以下有关禁令避免应用喹诺酮类药物。可以服用磺胺类药物如复方新诺明、泻立停等治疗。

3、【参考答案】ABC【解析】喹诺酮类药物分为四代，目前临床应用较多的为第三代，常用药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星等。莫西沙星为人工合成的喹诺酮类抗菌药，是一类较新的合成抗菌药。